| Закреплена за кафедрой | Кафедра органической химии |
|---|---|
| Направление подготовки | 04.03.01. Химия |
| Профиль | Теоретическая и экспериментальная химия |
| Форма обучения | Очная |
| Общая трудоемкость | 3 ЗЕТ |
| Учебный план | 04_03_01_Химия_ТиЭХ-2023 |
|
|
||||||||||||||
Распределение часов по семестрам
| Курс (семестр) | 4 (7) | Итого | ||
|---|---|---|---|---|
| Недель | 16 | |||
| Вид занятий | УП | РПД | УП | РПД |
| Лекции | 18 | 18 | 18 | 18 |
| Практические | 24 | 24 | 24 | 24 |
| Сам. работа | 16 | 16 | 16 | 16 |
| Консультации | 50 | 50 | 50 | 50 |
| Итого | 108 | 108 | 108 | 108 |
Визирование РПД для исполнения в очередном учебном году
Рабочая программа пересмотрена, обсуждена и одобрена для
исполнения в 2023-2024 учебном году на заседании
кафедры
Кафедра органической химии
Протокол от г. №
Заведующий кафедрой Базарнова Наталья Григорьевна
| 1.1. | получить представление об основах химии лекарственных, наркотических, взрывчатых веществ, пестицидах |
|---|
| Цикл (раздел) ООП: Б1.В.ДВ.01.01 |
| ПК-1 | Способен проводить лабораторно-аналитическое сопровождение производственного процесса и контроль качества продукции |
| ПК-1.1 | Знает методологию организации лабораторно-аналитического сопровождения производственного процесса |
| ПК-1.2 | Умеет выбирать методику анализа качества сырья и готовой продукции |
| ПК-1.3 | Владеет техникой проведения лабораторных работ в области контроля качества сырья и готовой продукции |
| ПК-2 | Способен выбирать и использовать технические средства и методы исследования для решения задач химической направленности, поставленных специалистом более высокой квалификации |
| ПК-2.1 | Знает методы измерения для решения задач химической направленности |
| ПК-2.2 | Умеет выбирать технические средства (из набора имеющихся) для решения поставленных задач |
| ПК-2.3 | Владеет приемами использования технических средств и методов измерений для решения задач химической направленности |
| В результате освоения дисциплины обучающийся должен | |
| 3.1. | Знать: |
|---|---|
| 3.1.1. | строение свойства лекарственных, наркотических, взрывчатых веществ, пестицидах |
| 3.2. | Уметь: |
| 3.2.1. | прогнозировать действие лекарственных, наркотических, взрывчатых веществ, пестицидов |
| 3.3. | Иметь навыки и (или) опыт деятельности (владеть): |
| 3.3.1. | навыками анализа лекарственных, наркотических, взрывчатых веществ, пестицидов |
| Код занятия | Наименование разделов и тем | Вид занятия | Семестр | Часов | Компетенции | Литература |
|---|---|---|---|---|---|---|
| Раздел 1. Лекарственные вещества | ||||||
| 1.1. | Лекарственные вещества | Лекции | 7 | 6 | ПК-2.1, ПК-2.2, ПК-2.3, ПК-1.1, ПК-1.2, ПК-1.3 | Л2.1, Л1.1, Л1.2 |
| 1.2. | Лекарственные вещества | Практические | 7 | 8 | ПК-2.3 | Л2.1, Л1.1, Л1.2 |
| 1.3. | Лекарственные вещества | Консультации | 7 | 15 | ПК-2.3 | Л2.1, Л1.1, Л1.2 |
| 1.4. | Лекарственные вещества | Сам. работа | 7 | 5 | ПК-2.3 | Л2.1, Л1.1, Л1.2 |
| Раздел 2. Наркотические вещества | ||||||
| 2.1. | Наркотические вещества | Лекции | 7 | 4 | ПК-2.3 | Л2.1, Л1.1, Л1.2 |
| 2.2. | Наркотические вещества | Практические | 7 | 8 | ПК-2.3 | Л2.1, Л1.1, Л1.2 |
| 2.3. | Наркотические вещества | Консультации | 7 | 15 | ПК-2.3 | Л2.1, Л1.1, Л1.2 |
| 2.4. | Наркотические вещества | Сам. работа | 7 | 5 | ПК-2.3 | Л2.1, Л1.1, Л1.2 |
| Раздел 3. Пестициды. Взрывчатые вещества. | ||||||
| 3.1. | Пестициды. | Лекции | 7 | 4 | ПК-2.3 | Л2.1, Л1.1, Л1.2 |
| 3.2. | Пестициды. | Практические | 7 | 4 | ПК-2.3 | Л2.1, Л1.1, Л1.2 |
| 3.3. | Взрывчатые вещества | Лекции | 7 | 4 | ПК-2.3 | Л2.1, Л1.1, Л1.2 |
| 3.4. | Взрывчатые вещества | Практические | 7 | 4 | ПК-2.3 | Л2.1, Л1.1, Л1.2 |
| 3.5. | Пестициды. Взрывчатые вещества. | Консультации | 7 | 20 | ПК-2.3 | Л2.1, Л1.1, Л1.2 |
| 3.6. | Пестициды. Взрывчатые вещества. | Сам. работа | 7 | 6 | ПК-2.3 | Л2.1, Л1.1, Л1.2 |
| 5.1. Контрольные вопросы и задания для проведения текущего контроля и промежуточной аттестации по итогам освоения дисциплины |
| 1. «Биологическая активность» отражает взаимодействие вещества с организмом и вызываемый при этом отклик организма. Какой эффект вызывает феназепам: А)успокоительный эффект Б) снижение температуры тела В) наркотическая эйфория Г) уничтожение сорняков Д) паралич и удушье ОТВЕТ:А 2. «Биологическая активность» отражает взаимодействие вещества с организмом и вызываемый при этом отклик организма. Какой эффект вызывает аспирин: А)успокоительный эффект Б) снижение температуры тела В) наркотическая эйфория Г) уничтожение сорняков Д) паралич и удушье ОТВЕТ:Б 3. «Биологическая активность» отражает взаимодействие вещества с организмом и вызываемый при этом отклик организма. Какой эффект вызывает кокаин: А )успокоительный эффект Б) снижение температуры тела В) наркотическая эйфория Г) уничтожение сорняков Д) паралич и удушье ОТВЕТ:В 4. «Биологическая активность» отражает взаимодействие вещества с организмом и вызываемый при этом отклик организма. Какой эффект вызывает гербицид: А)успокоительный эффект Б) снижение температуры тела В) наркотическая эйфория Г) уничтожение сорняков Д) паралич и удушье ОТВЕТ:Г 5. «Биологическая активность» отражает взаимодействие вещества с организмом и вызываемый при этом отклик организма. Какой эффект вызывает зоман: А) успокоительный эффект Б) снижение температуры тела В) наркотическая эйфория Г) уничтожение сорняков Д) паралич и удушье ОТВЕТ:Д 6. Первые лекарственные средства люди получали из природной аптеки. Что являлось и является источниками: А) листья растений Б) кора растений В) плоды растений Г) корни растений Д) стебли растений Е) животные Ж) минералы ОТВЕТ: А-Ж 3. Начиная с 16 века, медики пользовались признанными фармакопеями, называя так официально утвержденный сборник с требованиями к качеству лекарственных препаратов. Первая фармакопея на латинском языке была опубликована в 1498 году во Флоренции. Российские врачи пользовались европейской фармакопеей с 1778 года, и только в 1886 году сборник перевели на русский язык. В каком году вышло 11-е издание Госфармакопеи РФ: А) 1498 г Б) 1778 год В) 1886 год Г) 1987 год. ОТВЕТ:Г 4. За открытие антимикробного действия пронтозила в 1939 году венгерский ученый Герхард Домагк (1895-1964) получил Нобелевскую премию по физиологии и медицине. К настоящему времени синтезировано несколько десятков тысяч производных стрептоцида, из которых в практику внедрено более 30 лекарственных веществ. К какому классу органических веществ относится стрептоцид и его производные: А) производное бензола Б)сульфаниламид В) сульфопроизводное анилина ОТВЕТ:В 5. Специалисты из каких областей науки наиболее эффективны в области создания новых лекарственных препаратов: А) химии Б)физики В) биохимии Г)молекулярной биологии Д) ботаники Е) фармации ж) молекулярной биологии, биохимии, химии, физики, фармации ОТВЕТ:ж 6. На создание одного нового препарата общего назначения уходит в настоящее время: А) 1 год Б) 2 года В) около 7 - 10 лет ОТВЕТ:В 7. Для выявления фармацевтического препарата обычно приходится испытать: А) 5 веществ Б) 105 веществ В) около 10 000 веществ. ОТВЕТ:В 7. Возвращение Ганеманна в лоно медицины началось с хины, которая в то время была единственным источником излечения от смертельной болезни, вызванной одним из четырех видов плазмодий – паразитов крови, поражающих эритроциты. В тяжелых случаях измененный гемоглобин кристаллизуется, вызывая разрушение эритроцитов. Хинное дерево впервые обнаружили в Южной Америке. Это целебное растение произрастает в Андах, на высоте 3000 метров над уровнем моря. Хинин - это алкалоид, содержащийся в коре хинного дерева, очень горький на вкус, плохо растворимый в воде, хорошо - в спирте, хлороформе и эфире, является средством борьбы с : А) туберкулезом Б) диареей В) малярией ОТВЕТ:В 7. Установив теоретические «законы подобия» в действии лекарств и болезненных агентов и создав учение о «гомеопатическом» действии лекарств, Ганеманн вновь принялся за эксперименты, все более и более стал уменьшать дозы. Приготавливалась концентрированная спиртовая вытяжка из какого-то лекарственного вещества, затем 2 капли ее смешивались с 98 каплями спирта и встряхивались. Из полученной смеси бралась 1 капля и разводилась 99 каплями спирта, и этот процесс повторялся до 30 раз. При твердых субстанциях роль спирта выполнял молочный сахар. Как называется этот процесс: А) титрованием Б) кристаллизацией В) потенцированием ОТВЕТ:В 8. Гомеопатии как системе лечения исполнилось 200 лет. Согласно ОСТ 91500.05.001-00 «Стандарты качества лекарственных средств. Основные положения» гомеопатические лекарственные средства это: А) «Гомеопатические лекарственные средства это – одно- или многокомпонентные препараты, содержащие, как правило, микродозы активных соединений, производящиеся по специальной технологии и предназначенные для перорального, инъекционного или местного применения в виде различных лекарственных форм». Б) «Гомеопатические лекарственные средства это – одно- или многокомпонентные препараты, содержащие, как правило, активные соединения, производящиеся по специальной технологии и предназначенные для перорального, инъекционного или местного применения в виде различных лекарственных форм». 9.Какие исходные вещества при получении гомеопатических препаратов назначают при соответствующих заболеваниях, установите соответствие: 1. дезинтериеподобных колитах 2. поносах различной этиологии 3. катаре верхних дыхательных путей 4. различных кожных заболеваниях А).Соли ртути Б) Мышьяк В) Йод Г)сера ОТВЕТ: 1А, 2Б, 3В, 4Г. 11. Отличительной стадией при изготовлении гомеопатических лекарственных средств является: 1. Перегонка 2.Кристаллизация 3 потенцирование или динамизация. ОТВЕТ:3 12. В рамках общей медицины гомеопатию можно определить как регуляционную терапию. Выберите отличительные особенности гомеопатических препаратов от традиционных: 1.при правильном применении они не имеют побочного действия; 2.ориентированы на резервы самого организма, усиливают его защитные функции; 3.действуют на системном уровне – не на отдельный орган, а на организм в целом; 4.эффективность их обусловлена: выбором лекарственного средства по закону подобия, изготовлением путем последовательных разведений, потенцированием активности в процессе изготовления; 5.принимаются препараты регулярно и долговременно; 6.преобладающими лекарственными формами аптечного изготовления являются: гранулы, капли (разведения), тритурации, мази, оподельдоки, масла и свечи. ОТВЕТ: 1-6 13. В настоящее время левомецитин (хлорамфеникол) в промышленности получают 10-стадийным синтезом из стирола. Его использование стало возможным благодаря приему Копирование известных физиологически активных веществ. Сначала он был выделен и изучен из: 1. продуктов нефтеперегонки 2. растительного сырья 3. культуральной жидкости Streptomyces venezuelae 14. При получении какого лекарства впервые Ненцки был использован Принцип химического модифицирования структуры известных синтетических и природных лекарственных веществ: 1. салол (фенилсалицилат); 2. пенициллин; 3. цефалоспорины. ОТВЕТ:1 15. Методология комбинаторной химии- это совмещение химии и биологии, возникла и стала быстро развиваться в 1990-х годах как часть общей стратегии создания новых лекарственных веществ. Стратегия комбинаторной химии основана на ряде положений, выберите необходимые: 1. революционные химические и биологические методы параллельного синтеза и испытания большого числа соединений; 2. техника миниатюризации синтезов и биоиспытаний, позволяющая синтезировать в растворе (жидкофазный синтез) или на твердых подложках (твердофазный синтез) от сотен до нескольких тысяч новых (родственных) соединений в день (в количестве от 5 до 1000 мг) 3. быстрое тестирование продуктов синтеза в виде смесей или после выделения из них индивидуальных веществ. ОТВЕТ: 1,2,3, 16. Интересный факт был установлен учеными при изучении метаболизма одного широко известного препарата, который проявлял высокую активность против гемолитического стрептококка. Оказалось, что он в живом организме превращался в активное лекарственное вещество. Укажите нужное: 1. сульфаниламид, а именно стрептоцид; 2. левомицетин; 3. аспирин. ОТВЕТ:1 17. Фолиевая кислота необходима для синтеза пуриновых оснований и последующего синтеза нуклеиновых кислот и продуцирования бактериальных клеток. Синтез фолиевой кислоты протекает с использованием ферментом пара-аминобензойной кислоты, аналоги которой нарушают синтез фолиевой кислоты. Укажите соединения, которые являются геометрическими аналогами пара-аминобензойной кислоты, и разрушают цепочку биосинтеза: 1. сульфаниламид 2. бензол 3. п-нитроанилин ОТВЕТ: 1 18. Схема разработки нового лекарственного препарата включает несколько этапов. Приведите правильную последовательность: 6. умозрительный или машинный перебор химических структур и выбор базовой потенциально активной структуры 5. стадия, которая заключается в лабораторной разработке путей и методов синтеза целевого вещества и его близких структурных аналогов, их отборе по устойчивости, простоте получения, выходу, растворимости и технико-экономическим показателям. 4. биотестирование – главное сито, на котором отбраковывается основная масса неактивных и малоактивных синтезированных соединений, и остаются для продолжения углубленных испытаний наиболее перспективные вещества, обладающие высокой физиологической активностью и не проявляющие при этом токсичности и других побочных эффектов. 3. стадия - клинические испытания на людях, в ходе которых подтверждается высокая лечебная эффективность лекарственного вещества и выясняется наличие или отсутствие неблагоприятных 2. в случае положительных клинических испытаний лекарственное вещество получает официальный статус и передается на разработку технологии его промышленного синтеза – стадию, которая является самой дорогостоящей, трудоемкой и энергоемкой. Осуществлением этой стадии занимаются технологи, инженеры, химики, экономисты. 1. с заводского производства лекарственное вещество поступает в продажу. ОТВЕТ: 6, 5, 4, 3, 2, 1. 19. Выберите стадии биологического изучения лекарственных веществ, которые проходит каждое потенциальное лекарственное вещество: 1. фармакодинамическая; 2. фармацевтическая; 3. фармакокинетическая ОТВЕТ: 1,2,3 20. Укажите необходимые этапы исследования лекарственного вещества, полезное действие которого установлено, по результатам которых принимается решение о проведении клинических испытаний: 1. определение ЛД50 - острая токсичность, т.е. смертельная доза для 50% подопытных животных (ЛД50 выражается в мг лекарственного вещества на кг живого веса); 2. выяснение токсичности в условиях длительного (несколько месяцев) введения лекарственного вещества в терапевтических дозах (которые обычно в 20 и более раз должны быть ниже ЛД50), при этом наблюдают возможные побочные эффекты и патологические изменения всех систем организма. 3. определение хронической токсичности лекарственного препарата. Данное исследование проводят при ежедневном введении лекарства в течение определенного времени в трех дозах: близкой к терапевтической; предполагаемой терапевтической; максимальной терапевтической. 4. после завершения эксперимента по определению острой и хронической токсичности проводятся патоморфологические и гистологические исследования внутренних органов, мозга, костей, глаз подопытных животных. 5. устанавливают специфическую токсичность испытываемого вещества: его аллергизирующее, иммунотоксическое действие; канцерогенность, мутагенность, эмбриотоксичность; гонадотоксичность и так далее; 6. после окончания проверки всех видов токсичности составляется протокол, который включает параметры эксперимента и заключение о токсичности испытываемого вещества. ОТВЕТ: 1-6 21. Клинические испытания включают систематическое изучение исследуемого препарата на людях в целях проверки его лечебного действия или выявления нежелательных реакций, а также изучение всасывания, распределения, метаболизма и выведения из организма для определения его эффективности и безопасности. Укажите порядок отдельных этапов клинических испытаний: 1. этап – расширенные испытания на базе 2 – 3 клиник с привлечением большого числа (нескольких тысяч) больных. При этом у больных исследуются кровь, моча и др. 2. этап клинических испытаний лекарственного средства осуществляется на 30 – 50 добровольцах. ОТВЕТ: 2,1. 22. Какими связями обеспечивается взаимодействие между лекарственным веществом и рецептором или акцептором, приводящее к активации (стимулированию) или дезактивации (ингибированию) биомишени и сопровождающееся ответом организма в целом: 1. ковалентных 2. водородных, 3. электростатических 4. ван-дер-ваальсовых 5. гидрофобных. ОТВЕТ: 2-5 23. Укажите эффекты воздействия на организм алифатических соединений, после введения в них атомов хлора: 1. наркотическое 2. угнетающее действие на сердце 3. угнетающее действие на кровеносные сосуды с понижением давления 4. повышение иммунитета ОТВЕТ: 1-3 24. Приведите порядок в котором возрастает наркотическая активность и токсичность хлорпроизводных метана: 1. хлорметан 2. тетрахлорметан 3. дихлорметан 4.трихлорметан ОТВЕТ: 1, 3, 4, 2 25. Выберите основные функции низкомолекулярного соединения - оксида азота – NO: 1. универсальный регулятор функций метаболизма 2. уникальная сигнальная молекула, посредством которой клетки могут обмениваться информацией 3.участвует в регуляции тонуса кровеносных сосудов, 4. ингибирует агрегацию тромбоцитов и их адгезию на стенках сосудов 5. функционирует в центральной и вегетативной нервной системе, регулируя деятельность органов дыхания, желудочно-кишечного тракта и мочеполовой системы. ОТВЕТ:1-5 26.Выберите более общее определение данное рецептору: 1 – это небольшой химически определенный участок (на большой молекуле протоплазмы), в норме участвующий в питании и метаболизме клетки и способный, кроме того, связывать лекарственные вещества. 2. «Рецептором мы называем такую активную группировку в молекуле протоплазмы, к которой присоединяется чужеродная группа». ОТВЕТ: 2 27. Для учета влияния растворимости определенную ориентировку при синтезе биологически активных веществ может дать установленная общая закономерность о воздействии тех или иных радикалов (атомных групп) на гидрофильность вещества. Установите ряд уменьшения сродства к воде при введении функциональных (гидрофильных) групп и радикалов в молекулу: 1.карбоксильная 2 гидроксильная 3 альдегидная 4 кетогруппа 5 аминогруппа 6 иминогруппа 7 амидогруппа 8 имидогруппа (гидрофильные группы) ОТВЕТ: 1,2,3,4,5,6,7,8. 28. Для учета влияния растворимости определенную ориентировку при синтезе биологически активных веществ может дать установленная общая закономерность о воздействии тех или иных радикалов (атомных групп) на гидрофобность (липофильность) вещества. Установите ряд уменьшения сродства к воде при введении функциональных (гидрофобных) групп и радикалов в молекулу: 1 метил 2 метилен 3 этил 4 пропил 5 высший алкил 7 фенил (гидрофобные радикалы). ОТВЕТ: 1,2,3,4,5,6,7. 29. В медицинской практике применяют значительное количество веществ – амфолитов, то есть химических соединений, в молекулах которых одновременно присутствуют основная и кислотная группировки. Выберите вещества амфолиты: 1. никотиновая кислота 2 цинхониновая кислота 3.метионин 4. 4-оксипиридин 5. дитретбутиловый эфир ОТВЕТ: 1-4 30. Молекулярная масса является одним из факторов, влияющих на фармакологическую активность. Так, алифатические углеводороды и спирты по мере увеличения молекулярной массы снижают свою активность и токсичность. Выберите из приведенных соединений наиболее фармакологически активный: метанол, этанол, глицерин. ОТВЕТ: метанол. 31. Полимеры в зависимости от молекулярной массы нередко настолько меняют своё фармакологическое действие, что оно становится противоположным действию исходных мономеров. Выберите из приведенных соединений наиболее фармакологически неактивное: олигосахарид, арабиногалактуроновая кислота, целлюлоза. ОТВЕТ: целлюлоза 32. Химическое пространственное строение вещества определяет наличие у него биоактивности. Однако эффективность действия может в значительной степени зависеть от разных факторов. Выберите факторы, способствующие повышению биоактивности: 1.хорошая водорастворимость; 2хорошая липофильность (растворимость в жирах) и обладать способностью проникать через клеточные полупроницаемые мембраны, чтобы влиять на биохимические процессы метаболизма; 3.способность свободно переходить из крови в спинномозговую жидкость и мозг, т.е. преодолевать гематоэнцефалический барьер, который защищает мозг от проникновения в него чужеродных веществ, растворимых в крови. ОТВЕТ 1-3 33. Введение в структуру фенольных группировок, карбоксильных или сульфогрупп, основного или аммонийного атома азота (четвертичная соль) улучшает: 1. водорастворимость органической молекулы лекарственного вещества, изменяет ее основность или кислотность, и как следствие усиливает, ее действие. 2. липофильность лекарственных веществ (растворимость в жировых тканях, которые могут служить лекарственным депо) и облегчает их прохождение через мембраны. ОТВЕТ: 1 34. Седативные (т.е. успокаивающие) препараты это: 1. опиатные наркотики и снотворные барбитуратной группы; 2. эфедрин, фенамин и прочие 3. ЛСД, препараты конопли и другие галлюциногены. ОТВЕТ:1 35. Стимулирующие препараты это: 1. опиатные наркотики и снотворные барбитуратной группы; 2. эфедрин, фенамин и прочие 3. ЛСД, препараты конопли и другие галлюциногены. ОТВЕТ:2 36. Психоделические препараты (то есть препараты, изменяющие сознание) это: 1. опиатные наркотики и снотворные барбитуратной группы; 2. эфедрин, фенамин и прочие 3. ЛСД, препараты конопли и другие галлюциногены. ОТВЕТ: 3 |
| 5.2. Темы письменных работ для проведения текущего контроля (эссе, рефераты, курсовые работы и др.) |
| 5.3. Фонд оценочных средств для проведения промежуточной аттестации |
| 1. «Биологическая активность» отражает взаимодействие вещества с организмом и вызываемый при этом отклик организма. Какой эффект вызывает феназепам: А)успокоительный эффект Б) снижение температуры тела В) наркотическая эйфория Г) уничтожение сорняков Д) паралич и удушье ОТВЕТ:А 2. «Биологическая активность» отражает взаимодействие вещества с организмом и вызываемый при этом отклик организма. Какой эффект вызывает аспирин: А)успокоительный эффект Б) снижение температуры тела В) наркотическая эйфория Г) уничтожение сорняков Д) паралич и удушье ОТВЕТ:Б 3. «Биологическая активность» отражает взаимодействие вещества с организмом и вызываемый при этом отклик организма. Какой эффект вызывает кокаин: А )успокоительный эффект Б) снижение температуры тела В) наркотическая эйфория Г) уничтожение сорняков Д) паралич и удушье ОТВЕТ:В 4. «Биологическая активность» отражает взаимодействие вещества с организмом и вызываемый при этом отклик организма. Какой эффект вызывает гербицид: А)успокоительный эффект Б) снижение температуры тела В) наркотическая эйфория Г) уничтожение сорняков Д) паралич и удушье ОТВЕТ:Г 5. «Биологическая активность» отражает взаимодействие вещества с организмом и вызываемый при этом отклик организма. Какой эффект вызывает зоман: А) успокоительный эффект Б) снижение температуры тела В) наркотическая эйфория Г) уничтожение сорняков Д) паралич и удушье ОТВЕТ:Д 6. Первые лекарственные средства люди получали из природной аптеки. Что являлось и является источниками: А) листья растений Б) кора растений В) плоды растений Г) корни растений Д) стебли растений Е) животные Ж) минералы ОТВЕТ: А-Ж 3. Начиная с 16 века, медики пользовались признанными фармакопеями, называя так официально утвержденный сборник с требованиями к качеству лекарственных препаратов. Первая фармакопея на латинском языке была опубликована в 1498 году во Флоренции. Российские врачи пользовались европейской фармакопеей с 1778 года, и только в 1886 году сборник перевели на русский язык. В каком году вышло 11-е издание Госфармакопеи РФ: А) 1498 г Б) 1778 год В) 1886 год Г) 1987 год. ОТВЕТ:Г 4. За открытие антимикробного действия пронтозила в 1939 году венгерский ученый Герхард Домагк (1895-1964) получил Нобелевскую премию по физиологии и медицине. К настоящему времени синтезировано несколько десятков тысяч производных стрептоцида, из которых в практику внедрено более 30 лекарственных веществ. К какому классу органических веществ относится стрептоцид и его производные: А) производное бензола Б)сульфаниламид В) сульфопроизводное анилина ОТВЕТ:В 5. Специалисты из каких областей науки наиболее эффективны в области создания новых лекарственных препаратов: А) химии Б)физики В) биохимии Г)молекулярной биологии Д) ботаники Е) фармации ж) молекулярной биологии, биохимии, химии, физики, фармации ОТВЕТ:ж 6. На создание одного нового препарата общего назначения уходит в настоящее время: А) 1 год Б) 2 года В) около 7 - 10 лет ОТВЕТ:В 7. Для выявления фармацевтического препарата обычно приходится испытать: А) 5 веществ Б) 105 веществ В) около 10 000 веществ. ОТВЕТ:В 7. Возвращение Ганеманна в лоно медицины началось с хины, которая в то время была единственным источником излечения от смертельной болезни, вызванной одним из четырех видов плазмодий – паразитов крови, поражающих эритроциты. В тяжелых случаях измененный гемоглобин кристаллизуется, вызывая разрушение эритроцитов. Хинное дерево впервые обнаружили в Южной Америке. Это целебное растение произрастает в Андах, на высоте 3000 метров над уровнем моря. Хинин - это алкалоид, содержащийся в коре хинного дерева, очень горький на вкус, плохо растворимый в воде, хорошо - в спирте, хлороформе и эфире, является средством борьбы с : А) туберкулезом Б) диареей В) малярией ОТВЕТ:В 7. Установив теоретические «законы подобия» в действии лекарств и болезненных агентов и создав учение о «гомеопатическом» действии лекарств, Ганеманн вновь принялся за эксперименты, все более и более стал уменьшать дозы. Приготавливалась концентрированная спиртовая вытяжка из какого-то лекарственного вещества, затем 2 капли ее смешивались с 98 каплями спирта и встряхивались. Из полученной смеси бралась 1 капля и разводилась 99 каплями спирта, и этот процесс повторялся до 30 раз. При твердых субстанциях роль спирта выполнял молочный сахар. Как называется этот процесс: А) титрованием Б) кристаллизацией В) потенцированием ОТВЕТ:В 8. Гомеопатии как системе лечения исполнилось 200 лет. Согласно ОСТ 91500.05.001-00 «Стандарты качества лекарственных средств. Основные положения» гомеопатические лекарственные средства это: А) «Гомеопатические лекарственные средства это – одно- или многокомпонентные препараты, содержащие, как правило, микродозы активных соединений, производящиеся по специальной технологии и предназначенные для перорального, инъекционного или местного применения в виде различных лекарственных форм». Б) «Гомеопатические лекарственные средства это – одно- или многокомпонентные препараты, содержащие, как правило, активные соединения, производящиеся по специальной технологии и предназначенные для перорального, инъекционного или местного применения в виде различных лекарственных форм». 9.Какие исходные вещества при получении гомеопатических препаратов назначают при соответствующих заболеваниях, установите соответствие: 1. дезинтериеподобных колитах 2. поносах различной этиологии 3. катаре верхних дыхательных путей 4. различных кожных заболеваниях А).Соли ртути Б) Мышьяк В) Йод Г)сера ОТВЕТ: 1А, 2Б, 3В, 4Г. 11. Отличительной стадией при изготовлении гомеопатических лекарственных средств является: 1. Перегонка 2.Кристаллизация 3 потенцирование или динамизация. ОТВЕТ:3 12. В рамках общей медицины гомеопатию можно определить как регуляционную терапию. Выберите отличительные особенности гомеопатических препаратов от традиционных: 1.при правильном применении они не имеют побочного действия; 2.ориентированы на резервы самого организма, усиливают его защитные функции; 3.действуют на системном уровне – не на отдельный орган, а на организм в целом; 4.эффективность их обусловлена: выбором лекарственного средства по закону подобия, изготовлением путем последовательных разведений, потенцированием активности в процессе изготовления; 5.принимаются препараты регулярно и долговременно; 6.преобладающими лекарственными формами аптечного изготовления являются: гранулы, капли (разведения), тритурации, мази, оподельдоки, масла и свечи. ОТВЕТ: 1-6 13. В настоящее время левомецитин (хлорамфеникол) в промышленности получают 10-стадийным синтезом из стирола. Его использование стало возможным благодаря приему Копирование известных физиологически активных веществ. Сначала он был выделен и изучен из: 1. продуктов нефтеперегонки 2. растительного сырья 3. культуральной жидкости Streptomyces venezuelae 14. При получении какого лекарства впервые Ненцки был использован Принцип химического модифицирования структуры известных синтетических и природных лекарственных веществ: 1. салол (фенилсалицилат); 2. пенициллин; 3. цефалоспорины. ОТВЕТ:1 15. Методология комбинаторной химии- это совмещение химии и биологии, возникла и стала быстро развиваться в 1990-х годах как часть общей стратегии создания новых лекарственных веществ. Стратегия комбинаторной химии основана на ряде положений, выберите необходимые: 1. революционные химические и биологические методы параллельного синтеза и испытания большого числа соединений; 2. техника миниатюризации синтезов и биоиспытаний, позволяющая синтезировать в растворе (жидкофазный синтез) или на твердых подложках (твердофазный синтез) от сотен до нескольких тысяч новых (родственных) соединений в день (в количестве от 5 до 1000 мг) 3. быстрое тестирование продуктов синтеза в виде смесей или после выделения из них индивидуальных веществ. ОТВЕТ: 1,2,3, 16. Интересный факт был установлен учеными при изучении метаболизма одного широко известного препарата, который проявлял высокую активность против гемолитического стрептококка. Оказалось, что он в живом организме превращался в активное лекарственное вещество. Укажите нужное: 1. сульфаниламид, а именно стрептоцид; 2. левомицетин; 3. аспирин. ОТВЕТ:1 17. Фолиевая кислота необходима для синтеза пуриновых оснований и последующего синтеза нуклеиновых кислот и продуцирования бактериальных клеток. Синтез фолиевой кислоты протекает с использованием ферментом пара-аминобензойной кислоты, аналоги которой нарушают синтез фолиевой кислоты. Укажите соединения, которые являются геометрическими аналогами пара-аминобензойной кислоты, и разрушают цепочку биосинтеза: 1. сульфаниламид 2. бензол 3. п-нитроанилин ОТВЕТ: 1 18. Схема разработки нового лекарственного препарата включает несколько этапов. Приведите правильную последовательность: 6. умозрительный или машинный перебор химических структур и выбор базовой потенциально активной структуры 5. стадия, которая заключается в лабораторной разработке путей и методов синтеза целевого вещества и его близких структурных аналогов, их отборе по устойчивости, простоте получения, выходу, растворимости и технико-экономическим показателям. 4. биотестирование – главное сито, на котором отбраковывается основная масса неактивных и малоактивных синтезированных соединений, и остаются для продолжения углубленных испытаний наиболее перспективные вещества, обладающие высокой физиологической активностью и не проявляющие при этом токсичности и других побочных эффектов. 3. стадия - клинические испытания на людях, в ходе которых подтверждается высокая лечебная эффективность лекарственного вещества и выясняется наличие или отсутствие неблагоприятных 2. в случае положительных клинических испытаний лекарственное вещество получает официальный статус и передается на разработку технологии его промышленного синтеза – стадию, которая является самой дорогостоящей, трудоемкой и энергоемкой. Осуществлением этой стадии занимаются технологи, инженеры, химики, экономисты. 1. с заводского производства лекарственное вещество поступает в продажу. ОТВЕТ: 6, 5, 4, 3, 2, 1. 19. Выберите стадии биологического изучения лекарственных веществ, которые проходит каждое потенциальное лекарственное вещество: 1. фармакодинамическая; 2. фармацевтическая; 3. фармакокинетическая ОТВЕТ: 1,2,3 20. Укажите необходимые этапы исследования лекарственного вещества, полезное действие которого установлено, по результатам которых принимается решение о проведении клинических испытаний: 1. определение ЛД50 - острая токсичность, т.е. смертельная доза для 50% подопытных животных (ЛД50 выражается в мг лекарственного вещества на кг живого веса); 2. выяснение токсичности в условиях длительного (несколько месяцев) введения лекарственного вещества в терапевтических дозах (которые обычно в 20 и более раз должны быть ниже ЛД50), при этом наблюдают возможные побочные эффекты и патологические изменения всех систем организма. 3. определение хронической токсичности лекарственного препарата. Данное исследование проводят при ежедневном введении лекарства в течение определенного времени в трех дозах: близкой к терапевтической; предполагаемой терапевтической; максимальной терапевтической. 4. после завершения эксперимента по определению острой и хронической токсичности проводятся патоморфологические и гистологические исследования внутренних органов, мозга, костей, глаз подопытных животных. 5. устанавливают специфическую токсичность испытываемого вещества: его аллергизирующее, иммунотоксическое действие; канцерогенность, мутагенность, эмбриотоксичность; гонадотоксичность и так далее; 6. после окончания проверки всех видов токсичности составляется протокол, который включает параметры эксперимента и заключение о токсичности испытываемого вещества. ОТВЕТ: 1-6 21. Клинические испытания включают систематическое изучение исследуемого препарата на людях в целях проверки его лечебного действия или выявления нежелательных реакций, а также изучение всасывания, распределения, метаболизма и выведения из организма для определения его эффективности и безопасности. Укажите порядок отдельных этапов клинических испытаний: 1. этап – расширенные испытания на базе 2 – 3 клиник с привлечением большого числа (нескольких тысяч) больных. При этом у больных исследуются кровь, моча и др. 2. этап клинических испытаний лекарственного средства осуществляется на 30 – 50 добровольцах. ОТВЕТ: 2,1. 22. Какими связями обеспечивается взаимодействие между лекарственным веществом и рецептором или акцептором, приводящее к активации (стимулированию) или дезактивации (ингибированию) биомишени и сопровождающееся ответом организма в целом: 1. ковалентных 2. водородных, 3. электростатических 4. ван-дер-ваальсовых 5. гидрофобных. ОТВЕТ: 2-5 23. Укажите эффекты воздействия на организм алифатических соединений, после введения в них атомов хлора: 1. наркотическое 2. угнетающее действие на сердце 3. угнетающее действие на кровеносные сосуды с понижением давления 4. повышение иммунитета ОТВЕТ: 1-3 24. Приведите порядок в котором возрастает наркотическая активность и токсичность хлорпроизводных метана: 1. хлорметан 2. тетрахлорметан 3. дихлорметан 4.трихлорметан ОТВЕТ: 1, 3, 4, 2 25. Выберите основные функции низкомолекулярного соединения - оксида азота – NO: 1. универсальный регулятор функций метаболизма 2. уникальная сигнальная молекула, посредством которой клетки могут обмениваться информацией 3.участвует в регуляции тонуса кровеносных сосудов, 4. ингибирует агрегацию тромбоцитов и их адгезию на стенках сосудов 5. функционирует в центральной и вегетативной нервной системе, регулируя деятельность органов дыхания, желудочно-кишечного тракта и мочеполовой системы. ОТВЕТ:1-5 26.Выберите более общее определение данное рецептору: 1 – это небольшой химически определенный участок (на большой молекуле протоплазмы), в норме участвующий в питании и метаболизме клетки и способный, кроме того, связывать лекарственные вещества. 2. «Рецептором мы называем такую активную группировку в молекуле протоплазмы, к которой присоединяется чужеродная группа». ОТВЕТ: 2 27. Для учета влияния растворимости определенную ориентировку при синтезе биологически активных веществ может дать установленная общая закономерность о воздействии тех или иных радикалов (атомных групп) на гидрофильность вещества. Установите ряд уменьшения сродства к воде при введении функциональных (гидрофильных) групп и радикалов в молекулу: 1.карбоксильная 2 гидроксильная 3 альдегидная 4 кетогруппа 5 аминогруппа 6 иминогруппа 7 амидогруппа 8 имидогруппа (гидрофильные группы) ОТВЕТ: 1,2,3,4,5,6,7,8. 28. Для учета влияния растворимости определенную ориентировку при синтезе биологически активных веществ может дать установленная общая закономерность о воздействии тех или иных радикалов (атомных групп) на гидрофобность (липофильность) вещества. Установите ряд уменьшения сродства к воде при введении функциональных (гидрофобных) групп и радикалов в молекулу: 1 метил 2 метилен 3 этил 4 пропил 5 высший алкил 7 фенил (гидрофобные радикалы). ОТВЕТ: 1,2,3,4,5,6,7. 29. В медицинской практике применяют значительное количество веществ – амфолитов, то есть химических соединений, в молекулах которых одновременно присутствуют основная и кислотная группировки. Выберите вещества амфолиты: 1. никотиновая кислота 2 цинхониновая кислота 3.метионин 4. 4-оксипиридин 5. дитретбутиловый эфир ОТВЕТ: 1-4 30. Молекулярная масса является одним из факторов, влияющих на фармакологическую активность. Так, алифатические углеводороды и спирты по мере увеличения молекулярной массы снижают свою активность и токсичность. Выберите из приведенных соединений наиболее фармакологически активный: метанол, этанол, глицерин. ОТВЕТ: метанол. 31. Полимеры в зависимости от молекулярной массы нередко настолько меняют своё фармакологическое действие, что оно становится противоположным действию исходных мономеров. Выберите из приведенных соединений наиболее фармакологически неактивное: олигосахарид, арабиногалактуроновая кислота, целлюлоза. ОТВЕТ: целлюлоза 32. Химическое пространственное строение вещества определяет наличие у него биоактивности. Однако эффективность действия может в значительной степени зависеть от разных факторов. Выберите факторы, способствующие повышению биоактивности: 1.хорошая водорастворимость; 2хорошая липофильность (растворимость в жирах) и обладать способностью проникать через клеточные полупроницаемые мембраны, чтобы влиять на биохимические процессы метаболизма; 3.способность свободно переходить из крови в спинномозговую жидкость и мозг, т.е. преодолевать гематоэнцефалический барьер, который защищает мозг от проникновения в него чужеродных веществ, растворимых в крови. ОТВЕТ 1-3 33. Введение в структуру фенольных группировок, карбоксильных или сульфогрупп, основного или аммонийного атома азота (четвертичная соль) улучшает: 1. водорастворимость органической молекулы лекарственного вещества, изменяет ее основность или кислотность, и как следствие усиливает, ее действие. 2. липофильность лекарственных веществ (растворимость в жировых тканях, которые могут служить лекарственным депо) и облегчает их прохождение через мембраны. ОТВЕТ: 1 34. Седативные (т.е. успокаивающие) препараты это: 1. опиатные наркотики и снотворные барбитуратной группы; 2. эфедрин, фенамин и прочие 3. ЛСД, препараты конопли и другие галлюциногены. ОТВЕТ:1 35. Стимулирующие препараты это: 1. опиатные наркотики и снотворные барбитуратной группы; 2. эфедрин, фенамин и прочие 3. ЛСД, препараты конопли и другие галлюциногены. ОТВЕТ:2 36. Психоделические препараты (то есть препараты, изменяющие сознание) это: 1. опиатные наркотики и снотворные барбитуратной группы; 2. эфедрин, фенамин и прочие 3. ЛСД, препараты конопли и другие галлюциногены. ОТВЕТ: 3 |
| 6.1. Рекомендуемая литература | ||||
| 6.1.1. Основная литература | ||||
| Авторы | Заглавие | Издательство, год | Эл. адрес | |
| Л1.1 | Силкина О. В. | Химия биологически активных веществ: Учебники и учебные пособия для ВУЗов | ПГТУ, 2017 | biblioclub.ru |
| Л1.2 | О.В. Силкина | Химия биологически активных веществ: лабораторный практикум: | Поволжский государственный технологический университет, 2017 | biblioclub.ru |
| 6.1.2. Дополнительная литература | ||||
| Авторы | Заглавие | Издательство, год | Эл. адрес | |
| Л2.1 | Коваленко, Л.В. | Биохимические основы химии биологически активных веществ : Учебное пособие | БИНОМ, 2015 | URL: //biblioclub.ru/index.php?page=book&id=427724 |
| 6.2. Перечень ресурсов информационно-телекоммуникационной сети "Интернет" | ||||
| 6.3. Перечень программного обеспечения | ||||
| 6.4. Перечень информационных справочных систем | ||||