МИНОБРНАУКИ РОССИИ
федеральное государственное бюджетное образовательное учреждение высшего образования
«Алтайский государственный университет»

Морфофункциональные мишени лекарственных веществ

рабочая программа дисциплины
Закреплена за кафедройКафедра органической химии
Направление подготовки33.05.01. специальность Фармация
СпециализацияРазработка биофармпрепаратов
Форма обученияОчная
Общая трудоемкость3 ЗЕТ
Учебный план33_05_01_Фармация_РБ-2022
Часов по учебному плану 108
в том числе:
аудиторные занятия 42
самостоятельная работа 66
Виды контроля по семестрам
зачеты: 5

Распределение часов по семестрам

Курс (семестр) 3 (5) Итого
Недель 14
Вид занятий УПРПДУПРПД
Лекции 18 18 18 18
Практические 24 24 24 24
Сам. работа 66 66 66 66
Итого 108 108 108 108

Программу составил(и):
к.х.н., Доцент, Микушина И.В.

Рецензент(ы):
д.х.н., Профессор, Базарнова Н.Г.

Рабочая программа дисциплины
Морфофункциональные мишени лекарственных веществ

разработана в соответствии с ФГОС:
Федеральный государственный образовательный стандарт высшего образования - специалитет по специальности 33.05.01 Фармация (приказ Минобрнауки России от 27.03.2018 г. № 219)

составлена на основании учебного плана:
33.05.01 ФАРМАЦИЯ
утвержденного учёным советом вуза от 29.10.2021 протокол № 1/1.

Рабочая программа одобрена на заседании кафедры
Кафедра органической химии

Протокол от 28.06.2023 г. № 10
Срок действия программы: 2023-2024 уч. г.

Заведующий кафедрой
Базарнова Наталья Григорьевна


Визирование РПД для исполнения в очередном учебном году

Рабочая программа пересмотрена, обсуждена и одобрена для
исполнения в 2023-2024 учебном году на заседании кафедры

Кафедра органической химии

Протокол от 28.06.2023 г. № 10
Заведующий кафедрой Базарнова Наталья Григорьевна


1. Цели освоения дисциплины

1.1.Целью дисциплины явяется формирование способности применять знания о морфофункциональных мишенях лекарственных веществ и морфофункциональных особенностях организма человека для объяснения основных и побочных действий лекарственных препаратов, эффектов от их совместного применения с пищей

2. Место дисциплины в структуре ООП

Цикл (раздел) ООП: Б1.О.05

3. Компетенции обучающегося, формируемые в результате освоения дисциплины

ОПК-2Способен применять знания о морфофункциональных особенностях, физиологических состояниях и патологических процессах в организме человека для решения профессиональных задач
ОПК-2.1 Знает морфофункциональные особенности, физиологические состояния и паталогические процессы в организме человека
ОПК-2.2 Анализирует фармакокинетику и фармакодинамику лекарственного средства на основе знаний о морфофункциональных особенностях, физиологических состояниях и патологических процессах в организме человека
ОПК-2.3 . Объясняет основные и побочные действия лекарственных препаратов, эффекты от их совместного применения и взаимодействия с пищей с учетом морфофункциональных особенностей, физиологических состояний и патологических процессов в организме человека
ОПК-2.4 Учитывает морфофункциональные особенности, физиологические состояния и патологические процессы в организме человека при выборе безрецептурных лекарственных препаратов и других товаров аптечного ассортимента
В результате освоения дисциплины обучающийся должен
3.1.Знать:
3.1.1.морфофункциональные особенности,физиологические состояния и паталогические процессы в организме человека
3.2.Уметь:
3.2.1.объяснять основные и побочные действия лекарственных препаратов, эффекты от их совместного применения и взаимодействия с пищей с учетом морфофункциональных особенностей, физиологических состояний и патологических процессов в организме человека
3.3.Иметь навыки и (или) опыт деятельности (владеть):
3.3.1.навыками анализа фармакокинетики и фармакодинамики лекарственного средства на основе знаний о морфофункциональных собенностях, физиологических состояниях и патологических процессах в организме человека

4. Структура и содержание дисциплины

Код занятия Наименование разделов и тем Вид занятия Семестр Часов Компетенции Литература
Раздел 1. Рецепторы
1.1. Четыре типа рецепторов. Вещества агонисты и антогонисты Лекции 5 4 ОПК-2.1, ОПК-2.2, ОПК-2.3, ОПК-2.4 Л1.1, Л2.1, Л1.2
1.2. Четыре типа рецепторов. Вещества агонисты и антогонисты Практические 5 6 ОПК-2.1, ОПК-2.2, ОПК-2.3, ОПК-2.4 Л1.1, Л2.1, Л1.2
1.3. Подготовка к практическим занятиям Сам. работа 5 16 ОПК-2.1, ОПК-2.2, ОПК-2.3, ОПК-2.4 Л1.1, Л2.1, Л1.2
Раздел 2. Ионные каналы
2.1. Ионные каналы. Блокаторы и активаторы ионных каналов Лекции 5 4 ОПК-2.1, ОПК-2.2, ОПК-2.3, ОПК-2.4 Л1.1, Л2.1, Л1.2
2.2. Ионные каналы. Блокаторы и активаторы ионных каналов Практические 5 4 ОПК-2.1, ОПК-2.2, ОПК-2.3, ОПК-2.4 Л1.1, Л2.1, Л1.2
2.3. Подготовка к практическим занятиям Сам. работа 5 12 ОПК-2.1, ОПК-2.2, ОПК-2.3, ОПК-2.4 Л1.1, Л2.1, Л1.2
Раздел 3. Ферменты
3.1. Ферменты как мишени лекарственных веществ Лекции 5 4 ОПК-2.1, ОПК-2.2, ОПК-2.3, ОПК-2.4 Л1.1, Л2.1, Л1.2
3.2. Ферменты как мишени лекарственных веществ Практические 5 6 ОПК-2.1, ОПК-2.2, ОПК-2.3, ОПК-2.4 Л1.1, Л2.1, Л1.2
3.3. Подготовка к практическим занятиям Сам. работа 5 14 ОПК-2.1, ОПК-2.2, ОПК-2.3, ОПК-2.4 Л1.1, Л2.1, Л1.2
Раздел 4. Транспортные системы
4.1. Транспортные системы - мишени лекарственных веществ Лекции 5 4 ОПК-2.1, ОПК-2.2, ОПК-2.3, ОПК-2.4 Л1.1, Л2.1, Л1.2
4.2. Транспортные системы - мишени лекарственных веществ Практические 5 4 ОПК-2.1, ОПК-2.2, ОПК-2.3, ОПК-2.4 Л1.1, Л2.1, Л1.2
4.3. Подготовка к практическим занятиям Сам. работа 5 14 ОПК-2.1, ОПК-2.2, ОПК-2.3, ОПК-2.4 Л1.1, Л2.1, Л1.2
Раздел 5. Гены
5.1. Гены - мишени лекарственных веществ Лекции 5 2 ОПК-2.1, ОПК-2.2, ОПК-2.3, ОПК-2.4 Л1.1, Л2.1, Л1.2
5.2. Гены - мишени лекарственных веществ Практические 5 4 ОПК-2.1, ОПК-2.2, ОПК-2.3, ОПК-2.4 Л1.1, Л2.1, Л1.2
5.3. Подготовка к практическим занятиям Сам. работа 5 10 ОПК-2.1, ОПК-2.2, ОПК-2.3, ОПК-2.4 Л1.1, Л2.1, Л1.2

5. Фонд оценочных средств

5.1. Контрольные вопросы и задания для проведения текущего контроля и промежуточной аттестации по итогам освоения дисциплины
Оценочные материалы для текущего контроля по разделам и темам дисциплины в полном объеме размещены в онлайн-курсе на образовательном портале «Цифровой университет АлтГУ»
ОЦЕНКА СФОРМИРОВАННОСТИ КОМПЕТЕНЦИИ ОПК-2: Способен применять знания о морфофункциональных особенностях, физиологических состояниях и патологических процессах в организме человека для решения профессиональных задач
ПРИМЕРЫ ЗАДАНИЙ ЗАКРЫТОГО ТИПА
1.Что такое «рецептор» в молекулярной биологии (фармакологии и нейробиологии)?
1.Мембранный белок, обладающий аффинностью к лиганду, и содержащий систему преобразования сигнала.
2.Мембранный белок, связывающий только белковые лиганды и гаптены.
3.Ионный канал, содержащий систему преобразования сигнала.
4.Мембранный или растворимый белок, обладающий аффинностью к лиганду.
5.Мембранный или растворимый белок, обладающий только аффинностью к гаптенам, и содержащий блокированную систему преобразования сигнала.
2.К чему приводит функционирование системы преобразования сигнала рецептора в клетке или ткани?
1.К транскрипции определенных генов, изменению проводимости ионных каналов, изменению частотных характеристик синапсов, пролиферации клеток, и апоптозу.
2.К синтезу только проонкогенных факторов транскрипции и патологической пролиферации клеток, снижению проводимости норадреналиновых синапсов в ЦНС.
3.К синтезу только шоковых белков и снижению проводимости адреналиновых синапсов.
3.Развитие теории Бехтеревой о гибких и жестких матрицах в мозге человека привело к гипотезе о:
1.Роли рецепторных систем в развитии устойчивого патологического состояния.
2.Ускоренной эволюции ЦНС человека.
3.Полибиохимичности рецепторов цитокинов.
4.Полибиохимичности рецепторных систем, как основе невозможности пролиферации нейронов коры головного мозга у взрослого человека.
5.Роли PrP рецепторов нейронов головного мозга в развитии фенотипа болезни Альцгеймера.
4. Какой основной постулат теории Эрлиха остается актуальным в современной молекулярной фармакологии и нейробиологии?
1. «…биологически активные вещества не могут проявлять своего эффекта до тех пор, пока не
свяжутся с соответствующими рецепторами».
2. «…биологически активные вещества не могут проявлять своего эффекта до тех пор, пока не
свяжутся с альбумином плазмы крови».
3. «….лекарства не могут проявлять своего эффекта до тех пор, пока не растворятся в
гуморальном соке тела».
4. «…биологически активные вещества могут проявить свой эффект только в связи с
растворимыми рецепторами крови».
5. «…лекарства проявляют свой лечебный эффект только растворяясь в соках организма».
5. Какие молекулы могут быть агонистами и антагонистами рецепторов?
1.Все.
2.Только белки.
3.Только лекарственные молекулы.
4.Все лекарственные гаптены.
5.Только нейропептиды.
6. Непрямые агонисты:
1.Изменяют концентрацию эндогенных агонистов.
2.Повышают концентрацию неполных агонистов.
3.Снижают концентрацию неполных антагонистов.
4.Повышают активность необратимых антагонистов.
5.Блокируют активность ауторецепторов.
7. Нейромедиаторы, гормоны, цитокины, факторы роста являются
1.Первичными мессенджерами
2.Вторичными мессенджерами.
3.Первичными гаптенами.
4.Рецепторными системами.
5.Биологическими стимулами.
8. Межклеточная коммуникация посредством сигнальных молекул включает основные этапы (надо упорядочить).
1.Биосинтез сигнальных молекул в секреторных клетках.
2.Секреция сигнальных молекул.
3.Транспорт сигнальных молекул к клеткам мишеням.
4.Восприятие сигнала рецептором
5.Изменение клеточного метаболизма или экспрессия генов.
6.Устранение действия сигнального механизма.
9. Эйкозаноиды, производные арахидоновой кислоты, синтезируются
1.Во всех клетках организма.
2.В клетках иммунной системы.
3.В нейронах и астроцитах.
4.В гладкой мускулатуре.
5.В нейронах периферических ганглиев симпатической нервной системы.
10. Ацетилхолиновый рецептор в нервно-мышечном соединении является
1.Регулируемым ионным каналом.
2.Рецептором, сцепленным с гетеромерным G-белком.
3.Рецептором, ассоциированным с тирозин киназой.
4.Ауторецептором.
5.Рецептором, проявляющим фосфатазную активность.
11. Рецепторы цитокинов и интерферонов ассоциированы
1.С цитоплазматическими тирозин киназами.
2.С Go-белком.
3.С Gs/Gt-белками.
4.С фосфолипазой А2.
5.С цитоплазматическими фосфолипазами.
12. Рецепторы инсулина и факторов роста являются
1.Тирозиновыми протеинкиназами.
2.Фосфолипазами С.
3.Металл зависимыми фосфокиназами.
4.Фосфолипазами А2.
5.Инозитол киназами.
13. Обобщенный путь трансмембранной передачи регуляторных сигналов рецепторными тирозинкиназами включает (надо упорядочить).
1.Связывание рецептора с лигандом.
2.Димеризация рецептора.
3.Активация цитозольных протеинкиназных доменов рецепторов.
4.Связывание адарторного домена SH2 белка GRB2 с активированным доменом рецептора.
5.SH3 домены белка GRB2 специфично связываются с цитозольным белком Sos/
6.Образуются актвированные комплексы Ras-белок-ГТФ.
7.Активированный Ras-белок связывается с Raf белком и протеинкиназой MEK.
8.Протеинкиназа MEK фосфорилирует и активирует протеинкиназу MAP.
14. Кто из ученых предложил термин «рецепторы»?
а) Я. Кольман,
б) К.-Г. Рём,
в) П. Эрлих,
г) Н.П. Бехтерева.
15. Который из сигнальных молекул не относится к гидрофильным?
а) глицин,
б) соматотропин,
в) адреналин,
г) тестостерон.
16. Известно, что у прокариот рецептор связывается с аденилатциклазой без участия G-белка. Чем определяется количество синтезированного цАМФ?
а) в основном временем, в течение которого лиганд связан с рецептором,
б) структурой рецептора,
в) структурой лиганда,
г) структурой и рецептора и лиганда.
17. Из скольки субъединиц состоит G-белок эукариот?
а) трех,
б) четырех,
в) пяти,
г) шести.
18. В течение какого времени, после активации, G-белок остается активным?
а) 1 минута,
б) 50 секунд,
в) 40 секунд,
г) 10-15 секунд.
19. Кому принадлежит постулат: «Вещества не действуют, если не фиксируются»?
а) П. Эрлих,
б) М.Д. Машковский,
в) Н.Л. Шимановский,
г) П.В. Сергеев.
20. Сколько атомов углерода содержат эйкозаноиды?
а) 5,
б) 10,
в) 15,
г) 20.
21. Как называется группа, в которую входят простагландины, простациклины, тромбоксаны и лейкотриены?
а) эйкопростазаноиды,
б) тромбозаноиды,
в) лейкозаноиды,
г) эйкозаноиды.
22. Сколько сопряженных двойных связей имеют лейкотриены?
а) пять,
б) четыре,
в) три,
г) два.
24. Из какой кислоты синтезируются простагландины PGE2, PGF2, PGI2?
а) арахидоновая,
б) эйкозапентаеновая,
в) эйкозатриеновая,
г) олеиновая.
25. Известно, что все гены кодирующие структуру простагландиновых рецепторов произошли от одного древнего гена. В результате возникновения каких мутаций образовалось такое многообразие простагландиновых рецепторов?
а) делеции,
б) дупликации,
в) инверсии,
г) транслокации.
26. Как называется процесс понижения чувствительности клетки к стимуляции, когда на нее длительно воздействует стимулирующий агент – эндогенный лиганд (стимуляторы, но не блокаторы)?
а) интернализация,
б) поляризация,
в) десенситизация,
г) дестимуляция.
27. Как называется процесс, когда один гормон снижает чувствительность всех или нескольких типов рецепторов?
а) активная десенситизация,
б) пассивная десенситизация,
в) гомологичная десенситизация,
г) гетерологичная десенситизация.
ПРИМЕРЫ ОТКРЫТЫХ ВОПРОСОВ
1. Понятие рецептора. Система преобразования сигнала.
2. Полибиохимичность рецепторных систем - основа гомеостаза живого организма как самонастраивающейся системы.
3. Роль рецепторных систем в развитии устойчивого патологического состояния (теория Бехтеревой о жестких и гибких матрицах).
4. Принципы классификации рецепторов
5. Агонисты и антагонисты. Прямой агонизм. Изомеризация рецептора.
6. Изомеризация рецептора.
7. Типы антагонизма.
8. Топологическая классификация рецепторов. Рецепторы I и II типов.
9. Рецепторы, сцепленные с G белками.
10. Системы вторичных посредников.
11. Гетеромерные и мономерные G белки.
12. Десентизация рецепторов. Интернализация на примере опиатных мю рецепторов.
13. Опиатные рецепторы. Подтипы опиатных рецепторов.
14. Нейропептиды.
15. Роль опиатной системы в развитии героиновой наркомании. Героин и 6-гюкуронид морфин как неполные агонисты мю рецепторов.
16. Взаимодействие сигнальных систем на примере опиатных рецепторов, рецепторов гормонов и рецепторов цитокинов.
17. Нейрогормональная сеть в организме человека.
КРИТЕРИИ ОЦЕНИВАНИЯ ЗАКРЫТЫХ ВОПРОСОВ:
Каждое задание оценивается 1 баллом. Оценивание КИМ теоретического характера в целом:
• «зачтено» – верно выполнено более 50% заданий; «не зачтено» – верно выполнено 50% и менее 50% заданий;
• «отлично» – верно выполнено 85-100% заданий; «хорошо» – верно выполнено 70-84% заданий; «удовлетворительно» – верно выполнено 51-69% заданий; «неудовлетворительно» – верно выполнено 50% или менее 50% заданий.

КРИТЕРИИ ОЦЕНИВАНИЯ ОТКРЫТЫХ ВОПРОСОВ.
• «Отлично» (зачтено): Ответ полный, развернутый. Вопрос точно и исчерпывающе передан, терминология сохранена, студент превосходно владеет основной и дополнительной литературой, ошибок нет.
• «Хорошо» (зачтено): Ответ полный, хотя краток, терминологически правильный, нет существенных недочетов. Студент хорошо владеет пройденным программным материалом; владеет основной литературой, суждения правильны.
• «Удовлетворительно» (зачтено): Ответ неполный. В терминологии имеются недостатки. Студент владеет программным материалом, но имеются недочеты. Суждения фрагментарны.
• «Неудовлетворительно» (не зачтено): Не использована специальная терминология. Ответ в сущности неверен. Переданы лишь отдельные фрагменты соответствующего материала вопроса. Ответ не соответствует вопросу или вовсе не дан.
5.2. Темы письменных работ для проведения текущего контроля (эссе, рефераты, курсовые работы и др.)
5.3. Фонд оценочных средств для проведения промежуточной аттестации
Промежуточная аттестация заключается в проведении в конце семестра зачета.
Обучающиеся, выполнившие в срок задания текущего контроля (в соответствии с технологической картой) и набравшие не менее 60 баллов, получают зачет автоматически.
Для обучающихся, не получивших зачет по результатам текущей успеваемости, организуется зачет в форме письменного опроса по всему изученному курсу.
Контрольно-измерительный материал для письменного опроса формируется из заданий открытого типа текущего контроля, размещенных в Контрольных вопросах и заданиях для проведения текущей аттестации по дисциплины, а также заданий текущего контроля в онлайн-курсе на образовательном портале «Цифровой университет АлтГУ». Количество заданий в письменном опросе для промежуточной аттестации - 5.
КРИТЕРИИ ОЦЕНИВАНИЯ:
Каждое задание оценивается 1 баллом.
Оценивание КИМ в целом: «зачтено» – верно выполнено более 50% заданий; «не зачтено» – верно выполнено 50% и менее 50% заданий.

6. Учебно-методическое и информационное обеспечение дисциплины

6.1. Рекомендуемая литература
6.1.1. Основная литература
Авторы Заглавие Издательство, год Эл. адрес
Л1.1 Е. В. Коноплева. Коноплева, Е. В.  Фармакология : учебник и практикум для вузов / Е. В. Коноплева. — 2-е изд., испр. и доп. — Москва : Издательство Юрайт, 2020. — 433 с. — (Высшее образование). — ISBN 978-5-534-11609-0. — Текст : электронный // ЭБС Юрайт [сайт]. — URL: https://urait.ru/bcode/450472 (дата обращения: 28.07.2021).: учебник и практикум для вузов  Москва : Издательство Юрайт, 2020., 2020 https://urait.ru/bcode/450472
Л1.2 Е. Н. Сазонова. Физиология и патология клетки. Молекулярные механизмы действия биологически активных веществ : учебное пособие / Е. Н. Сазонова. : Хабаровск : ДВГМУ, 2019., URL: https://e.lanbook.com/book/166381 (дата обращения: 21.09.2023).
6.1.2. Дополнительная литература
Авторы Заглавие Издательство, год Эл. адрес
Л2.1 Ларкина, Е. А. Общие закономерности взаимодействия биологически активных веществ с живыми организмами : учебное пособие / Е. А. Ларкина. — Москва : РТУ МИРЭА, 2022. — 70 с. — Текст : электронный // Лань : электронно-библиотечная система. — — Режим доступа: для авториз. пользователей.: учебное пособие Москва : РТУ МИРЭА , 2022 URL: https://e.lanbook.com/book/240014 (дата обращения: 20.09.2023).
6.2. Перечень ресурсов информационно-телекоммуникационной сети "Интернет"
6.3. Перечень программного обеспечения
Microsoft Windows
Microsoft Office
7-Zip
AcrobatReaderMicrosoft Office 2010 (Office 2010 Professional, № 4065231 от 08.12.2010), (бессрочно);
Microsoft Windows 7 (Windows 7 Professional, № 61834699 от 22.04.2013), (бессрочно);
Chrome (http://www.chromium.org/chromium-os/licenses), (бессрочно); 7-Zip (http://www.7-zip.org/license.txt), (бессрочно);
AcrobatReader (http://wwwimages.adobe.com/content/dam/Adobe/en/legal/servicetou/Acrobat_com_Additional_TOU-en_US-20140618_1200.pdf), (бессрочно);
ASTRA LINUX SPECIAL EDITION (https://astralinux.ru/products/astra-linux-special-edition/), (бессрочно);
LibreOffice (https://ru.libreoffice.org/), (бессрочно);
Веб-браузер Chromium (https://www.chromium.org/Home/), (бессрочно);
Антивирус Касперский (https://www.kaspersky.ru/), (до 23 июня 2024);
Архиватор Ark (https://apps.kde.org/ark/), (бессрочно);
Okular (https://okular.kde.org/ru/download/), (бессрочно);
Редактор изображений Gimp (https://www.gimp.org/), (бессрочно)
6.4. Перечень информационных справочных систем

7. Материально-техническое обеспечение дисциплины

Аудитория Назначение Оборудование
Учебная аудитория для проведения занятий лекционного типа, занятий семинарского типа (лабораторных и(или) практических), групповых и индивидуальных консультаций, текущего контроля и промежуточной аттестации, курсового проектирования (выполнения курсовых работ), проведения практик Стандартное оборудование (учебная мебель для обучающихся, рабочее место преподавателя, доска, мультимедийное оборудование стационарное или переносное)

8. Методические указания для обучающихся по освоению дисциплины